Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства


ИнвегаИнвега (Палиперидон) относится к группе атипичных нейролептиков. Используют медикамент для терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства.

Лекарство является измененной молекулой ее предшественника рисперидона, в отличие от которого Инвега имеет меньше побочных действий, а также лучшее качество и устойчивость терапии.

В печени рисперидон превращается именно в активное вещество палиперидон, молекулы которого связываются с серотонинэргическими 5 – НТ и дофаминэргическими Д – 2 рецепторами структур мозга, оказывая антипсихотический эффект. Если у пациента в анамнезе имеется печеночная недостаточность, то возможны осложнения и побочные реакции.

Лекарство выпускается в таблетках дозировкой 3, 6, 9 и 12 мг.

атипичные нейролептики

Фармакологический профиль

Молекула палиперидона имеет одну дополнительную гидроксильную группу в сравнении с рисперидоном. Из – за этого печень не способна к метаболизму лекарства, большая часть медикамента выделяется почками.

Благодаря этому эффекту Инвега практически не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени. Препарат безопасно назначать больным, которые имеют легкой или средней тяжести нарушение в работе печени.Формула палиперидона

Дополнительным положительным моментом является то, что Инвега дает более быстрый терапевтический эффект, а также отсутствует необходимость в постепенном нарастании дозировки.

При производстве лекарства используют принцип осмотического выделения действующего вещества. Осмотическое давление способствует выделению медикаментозного средства с определенной скоростью.

Капсула имеет ядро, состоящее из трех уровней. Оно окружено полупроницаемой мембраной и оболочкой. В двух слоях ядра содержатся основной компонент лекарства и дополнительные вещества.

В третьем, выталкивающем слое, расположены осмотические структуры. На слоях, содержащих лекарство, расположены 2 отверстия. Через них действующее вещество постепенно в течение суток высвобождается.

В желудке и кишечнике оболочка препарата растворяется. Мембрана пропитывается водой, которая затем проникает в ядро. Его гидрофильные полимеры набухают и образуется гель, который содержит лекарство. В последующем гель выдавливается сквозь эти отверстия.

Нерастворимые составляющие капсулы выводятся с калом. Поэтому в каловых массах можно заметить выделяющуюся таблетку. Это нормально.

Стабильный уровень препарата в крови образуется приблизительно через 5 дней от начала лечения и начиная с этого момента оказывается устойчивый терапевтический эффект.

Действие Инвега

Показания и противопоказания к применению

Инвегу используют в следующих целях:

  • для длительного лечения различных форм шизофрении и купирования обострений этой болезни;
  • успешно применяют для лечения шизоаффективных состояний.
  • при терапии биполярного расстройства.

Противопоказания к применению следующие:

  • непереносимость действующего компонента медикамента или любого другого вещества, входящего в его состав;
  • острое психомоторное возбуждение с тревогой, аффективным расстройством, бредом.

Биполярное расстройство

Правила приема и дозировки

Препарат принимается в утренние часы. Время приема не связано с употреблением пищи. Проглатывать необходимо целую капсулу, нельзя нарушать целостность таблетки!

Когда подбирают дозу, обязательно учитывают вес человека. Для людей с массой до 50 кг дозировка лекарства обычно не выше 6 мг/сутки. Для больных весом 50 – 70 кг средняя доза препарата 9 мг.

Для людей со средним весом, которые ранее не принимали антипсихотики, или если они использовали эту группу препаратов во время лечения обострения шизофрении (длительностью не больше 2 мес.), лечение нужно начинать с 6 мг/день.

Больным с массой выше 85 кг, а также людям, имевшим в прошлом терапевтический результат только от приема высоких доз антипсихотиков, начинать прием нужно с 9 мг.

Иногда, у больных весом больше 70 кг «рабочая» доза составляет 12 мг.

Эффективная концентрация палиперидона в крови развивается через 4 — 5 дней от начала приема препарата. Тогда — же появляется и наилучший антипсихотический эффект. Потому думать о наращивании дозировки нужно не раньше, чем через 5 дней от старта терапии.

Практически всегда индивидуально подобранная дозировка препарата не нуждается в последующем увеличении. Медикамент эффективен для терапии шизофрении во время обострения и как поддерживающее лечение.

При правильной терапии полное анти продуктивное действие антипсихотического лекарства проявляется к 4 – 6 неделе от начала приема, а анти дефицитарное действие к 8 – 12 месяцу постоянного лечения.

То есть, при хорошей переносимости препарата, даже после выхода из зоны обострения, дозу можно не снижать.

Причиной для уменьшения дозировки является возникновение и сохранение дольше 7 дней побочных проявлений, таких как:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • легкие диспепсические нарушения.

При возникновении непереносимости или в случае тяжелых осложнений лекарство сразу отменяют. Но такие ситуации довольно редки.

Вопрос о возможной замене средства, если нет серьезных побочных явлений, нужно ставить не раньше, чем через 3 – 4 нед. от старта терапии.

палиперидон

Клинический эффект

Палиперидон значительно уменьшает, как позитивные проявления шизофрении (бред, расстройства мышления, галлюцинации), так и негативные симптомы (уплощение аффекта, эмоциональная закрытость, нарушение спонтанности).

Особое значение имеет уменьшение негативной симптоматики — этого, как правило, не удается достичь при лечении типичными антипсихотическими препаратами. Они обычно устраняют только позитивную симптоматику. Отмечается улучшение ночного сна при отсутствии сонливости днем.

Не продуцирует бессонницу, тревогу. При использовании медикамента нет проявлений ажитации.

У препарата больше выражен седативный эффект. Однако заторможенность и вялость, характерные для седативных антипсихотиков, отсутствует.

Случаи передозировки

При превышении дозы наблюдается усиление фармакологических свойств препарата.нейролептический синдром

Часто наблюдается синдром удлиненного интервала QТ с развитием опасной для жизни аритмии.

Развивается злокачественный нейролептический синдром, который является причиной острых отравлений и летальных случаев.

Он возникает приблизительно у 0,1% больных, которые находятся на стационарном лечении и принимают нейролептики.

Данный синдром был впервые описан 40 лет назад. В то время смертность при его возникновении составляла более 10%. Новые возможности лечения этого состояния привели к существенному уменьшению смертности в последние годы. Но все-таки это состояние и сейчас считается очень тяжелым и опасным.

Нейролептический синдром проявляется четырьмя клиническими признаками:

Осознанная передозировка с целью суицида

Еще одна причина острых отравлений — не медицинское использование препарата больными с целью суицида.отравление таблетками

Самоубийство — серьезная опасность для больных шизофренией. Среди таких пациентов высока смертность от несчастных случаев, физических болезней и суицида, в сравнении с обычными людьми, а также пациентами, страдающими другими психическими расстройствами.

Предугадать вероятность самоубийства у лиц с шизофренией достаточно сложно. Это может случиться как во время стационарного лечения, так и в амбулаторных условиях.

Нерегулярный прием препарата или же полный отказ от него приводит к обострению болезни. Это повышает возможность суицида с использованием этого же лекарства.

По данным статистики 20% стационарных и 40 — 70% амбулаторных больных шизофренией негативно относятся к назначенному лечению. Что рано или поздно приводит к возврату заболевания.

Лечение передозировки симптоматическое. Антидота нет.

При тяжелых симптомах лечение происходит в условиях реанимационного отделения. Проводится:

  • интубация для обеспечения функции дыхания;
  • оксигенация;
  • промывание желудка, кишечника;
  • дезинтоксикационная терапия;
  • контроль ЭКГ, лечение нарушения сердечного ритма;
  • терапия коллапса, гипотензии;
  • вводятся м- холиноблокаторы при экстрапирамидных нарушениях.
Значительная передозировка палиперидоном с большой вероятностью может закончиться летальным исходом.

Побочные реакции

Инвега гораздо реже, чем ее предшественник рисперидон вызывает сонливость, диспепсию, головокружения.

АкатизияСухость во рту, тремор, головные боли, повышение давления, ортостатическое падение давления, увеличение интервала QT — возникают с частотой меньше 5%. Гораздо чаще встречается тахикардия.

Экстрапирамидные эффекты от приема препарата (акатизия, гиперсаливация, ригидность, гипокинезия, острая дистония) зависят от дозы.

При использовании до 6 мг лекарства побочные проявления возникают с той же частотой, как и при приеме плацебо (до 13%).

При приеме 9 – 12 мг/сутки около 26% пациентов имеют побочные действия. Выраженность экстрапирамидных симптомов небольшая.

Возможность их возникновения увеличивается у больных:

  • с тяжелой мозговой недостаточностью;
  • у людей, которые ранее длительно принимали типичные нейролептики.

Наиболее ярко экстрапирамидные расстройства выражены в первые три дня лечения. Они уменьшаются за 1-3 месяца, а за тем полностью проходят.

Другие побочные проявления:

Усиливается риск:

  • ухудшения обмена углеводов;
  • расширения интервала QT на кардиограмме, что проявляется тяжелой аритмией, приводящей к смерти.

Увеличение веса пациентов происходит в течении 2 месяцев лечения, в среднем на 700 гр. Значимая прибавка веса (больше 7% от исходного) возникает редко и связана с дозировкой препарата. Для сдерживания прибавки в весе не нужно назначать повышенные дозы.

Людям, склонным к ожирению, дополнительно назначают диету и физнагрузки.Препарат от шизофрении

Повышение содержания пролактина в крови определяется у 67% больных к концу 2й недели лечения палиперидоном. Затем этот показатель остается на одном уровне. Возможны проявления гиперпролактинемии:

  • выделения из сосков;
  • прекращение менструаций;
  • гинекомастия;
  • сексуальная дисфункция и пр.

Но возникают они всего лишь у 2% пациентов, которые используют препарат. Это выгодно отличает его от рисперидона и других классических нейролептиков.

Особые указания

Таблетки Инвега практически не изменяют свою форму при прохождении желудка и кишечника. Поэтому их нельзя принимать:

  • больным со значимым сужением каких — либо отделов ЖКТ;
  • пациентам с нарушением функции проглатывания.

У таких людей изредка возможно нарушение проходимости желудка или кишечника, связанное с приемом недеформируемых лекарств.

Сочетание с алкоголем

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения при употреблении алкоголя, потому как препарат действует напрямую на головной мозг. Лучше отказаться от приема спиртных напитков.

Назначения при нарушенной работе почек и печени

Дозу лекарства уменьшают при умеренных и тяжелых нарушениях работы почек. При умеренном и средней тяжести снижении функции печени дозировку менять не нужно.

Взаимодействие с иными препаратами

КветиапинПеред началом лечения и через неделю после старта терапии необходимо зарегистрировать кардиограмму, чтобы исключить расширение интервала QT.

Медикамент не рекомендовано применять для терапии психозов на фоне деменции из — за опасности цереброваскулярных осложнений.

Из – за возможного ухудшения мозговой деятельности, обменных нарушений и расширения интервала QT не рекомендовано комбинировать Инвегу с:

Беременность и лактация

Палиперидон не назначают женщинам при кормлении грудью и беременным.

В исключительных случаях препарат назначают беременным, если польза для матери больше вреда для плода.

Прием детьми

Назначают для лечения шизофрении с 12 лет. У подростков стартовая доза – 3 мг утром. Некоторым можно увеличить дозу до 6 – 12 мг.

Практический опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, которые принимали лекарство Инвега на продолжении длительного времени.

Из психиатрической практики

Врач назначил Инвегу пациенту 25 лет, находившемуся на госпитализации 3-й раз. При приеме классических нейролептиков продуктивная симптоматика не купировалась.

У пациента оставалось выраженное безразличие. Препарат назначен по 6 мг/день. Через 2 недели пациент начал изменяться. У него проснулись эмоции, начал общаться, включаться в трудовые процессы, пропала «апатия ко всему происходящему», появился потенциал к действию.

Иной случай…Галоперидол

Трое больных, длительно принимавших Галоперидол переведены на Палиперидон. У пациентов при смене препарата улучшились мыслительные процессы, выросла социальная активность.

У всех троих на протяжении 3 месяцев началось обострение, что потребовало госпитализации. Доза лекарства была увеличена до 12 мг. Сроки выхода их курса терапии такие же как на Галоперидоле.

Точка зрения самих пациентов

Пью Инвегу, все хорошо. Несколько месяцев принимал по 9 мг – помогало. Дозу сейчас повысили до 12 мг. Побочных действий нет.

Леня, 39

2 месяца пил по 12 мг лекарства. Прошли негативные симптомы. Появился интерес к жизни, стал общительным. Очень увеличился пролактин, перевели на Рисполепт.

Николай, 40

Из побочных действий самое неприятное – гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, пропали месячные, появились выделения из молочных желез, растет грудь.

Нина, 29

Принимаю по 12 мг – состояние улучшилось. Чтобы закрепить результат, назначили еще 1,5 мес. пить такую дозу, а потом уменьшить до 9 мг.

Коля, 33

Стоимость и аналоги

Цена одной упаковки лекарства Инвега на 28 таблеток лежит в районе 6634 – 10198 руб в зависимости от аптеки.

КсеплионХранить препарат следует в недоступном месте для детей. Температура 15 – 30 градусов Цельсия. Срок годности – 24 мес. Отпускают в аптеках, по рецепту.

Молекулярных аналогов препарата Инвега, содержащих палиперидон в составе, сейчас не существует.

На рынке присутствует только оригинальный препарат производства фирмы Янсен – Силаг, США в двух формах:

  • таблетки для ежедневного приема 3, 6, 9 и 12 мг;
  • Ксеплион — суспензия В — М 50, 100, 150 мг, шприц №1.
Читайте ещё
Комментарии