Как не превратить Баклосан из эффективного миорелаксанта в тяжелый наркотик?

Баклосан – это миорелаксант центрального действия, который воздействует на нервно-мышечную передачу.

Является дериватом гамма-аминомасляной кислоты. Лекарство принадлежит к группе медикаментов, которые оказывают антивоспалительный, миорелаксирующий и обезболивающий эффекты.

Форма выпуска и состав

В медикаменте содержится активное вещество Баклофен (10 или 25 мг) и примесные элементы в виде картофельного крахмала, лактозы, стеарата магния, талька, этилцеллюлозы и желатина. Миорелаксант производится в форме круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета.

Продается в полипропиленовых банках и картонных пачках по 50 шт.

Формула Баклофена

Фармакологический профиль

Воздействие активного компонента вызывает уменьшение возбужденности скелетной мускулатуры и двигательной моторики. Главное действующее вещество блокирует миграцию нервных импульсов и вызывает релаксацию напряженных мышц за счет:

• понижения возбудимости восприимчивых волокон конечностей;
• угнетения промежуточных нейронов.

Считается, что благодаря блокировке моно — и полисинаптических рефлексов снижается уровень выделения генерирующих аминокислот (аспартат и глутамат).

Это связано с активизацией пресинаптических ГАМК рецепторов. Чаще всего препарат используется при неврологических болезнях, которые сопровождаются болями в мышцах и судорогами. Активное вещество способно заглушать спинальные и висцеральные рефлексы и оказывать анальгезирующее действие.

Все составляющие компоненты медикаментознго средства очень хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество лекарства способно проходить сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Наибольшая насыщенность миорелаксанта в организме наблюдается спустя два-три часа после приема. Способность коммутироваться с белками плазмы достаточно маленькая – 30%. Процесс метаболизации проходит в печени. В основном продукты обмена веществ выводятся почками в непреобразованном виде.

Приемлемая лекарственная доза составляет 80 -395 нг/мл. Предельная концентрация активных веществ сохраняется в плазме в количестве 200 нг/мл на протяжении 8 часов.

Около пятнадцати процентов принятого лекарства подвергается процессу обмена в печени путем дезаминирования. Время полувыведения в среднем составляет три-четыре часа. Около 75-80% медикамента выходит с мочой, 25-30% препарата выводится с калом. Полное выведение из организма наступает спустя 72 часа после употребления.

Механизм действия

Механизм действия таблеток Баклосан заключается в понижении экспансивности конечных отделов несущих волокон и угнетении промежуточных нейронов.

Активный компонент препарата также способен снижать предшествующий титанус миотических веретен. Миграция нервно-мышечных импульсов при этом не нарушается.

Таки образом, снижается боль и купируется вся спазматическая и судорожная симптоматика.

Показания и противопоказания к применению

Показания к применению таблеток Баклосан весьма обширны:

• болезни спинного мозга, возникшие в результате травм и инфекций;
• инсульт;
• терапия рассеянного склероза;
• детский церебральный паралич;
• миелит, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, менингомиелит и болезнь двигательных мотонейронов;
• менингит и ранее перенесенные черепно-мозговые травмы;
• алкоголизм и эмоциональная разлаженность;
• наличие цереброваскулярных болезней.

Противопоказания к назначению:

• наличие болезни Паркинсона;
• нервозность и эпилепсия;
• интермиттирующие судороги;
• почечная дефицитность в затяжной форме;
• обостренная восприимчивость к действующему веществу медикамента;
• беременность и период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Таблетки Баклосан назначаются для внутреннего употребления. Принимать лекарство нужно во время еды. Первоначальная доза медикамента для взрослых составляет пять миллиграмм. Частота употребления составляет три раза в день.

По истечении каждых трех дней нужно увеличивать дозу препарата таким образом, чтобы общая дозировка за весь день составляла от 30 до 75 мг. Количество принятого препарата следует повышать до того времени, пока не наступит выраженный лечебный эффект.

В любом случае, перед началом употребления медикаментозного средства стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

При необходимости приема лекарства в больших дозах (от 75 до 100 мг), назначаются таблетки с дозированием 25 мг. Предельная суточная доза препарата не должна быть больше 100 мг.

При употреблении лекарства в детском возрасте необходимо быть предельно осторожным. Приём нужно начинать с дозы 5 мг. Это половина таблетки с дозировкой 10 мг. Частота приема для детей, как и для взрослых, составляет три раза в день, во время приема еды.

Если необходимо увеличить количество принимаемого препарата, то это следует делать с градационным повышением. Стоит отметить, что наибольшее количество медикамента для детей может быть разным, в зависимости от веса ребенка и его возраста.

Нормы предельно дозволенного количества принимаемого лекарства для детей являются следующими:

• от двенадцати месяцев до двух лет – 10-20 мг в день;
• от двух до шести лет – 30 мг в день;
• от шести до десяти лет – 30-55 мг;
• детям старше десяти лет назначается доза из расчета 2 мг на 1 кг массы тела.

Случаи передозировки

Передозировка таблетками Баклосан проявляется следующей симптоматикой:

1. Мышечная гипотония. Так как лечебный эффект при приеме препарата рассчитан на стабилизацию мышечного напряжения, то прием значительного количества медикамента приводит к гипотонии.
2. Нарушения сознания. Проявляется искажением ориентирования в пространстве и нарушением функционирования конечностей. Также возможно понижение мыслительных процессов и плохое понимание происходящего.
3. Магистральная дыхательная дефицитность. Это самый крайний случай, при котором часто наступает летальный исход. При плохой вентиляции легких организм насыщается малым количеством кислорода, в результате чего в крови повышается объем углекислого газа. Угнетенное дыхание вызывает паническое состояние, при котором останавливается дыхательный процесс, что может стать причиной смертельного исхода.

На сегодняшний день не разработан лекарственный антидот, который мог бы моментально стабилизировать состояние пациента. Но для спасения больного предусмотрен ряд других действий.

Прежде всего необходимо выпить обильное количество воды. Также необходимо вызвать рвоту (в случае если стадия передозировки начальная). Это возможно при приеме слабого раствора марганцовки или теплой подсоленной воды. Помимо этого больной должен принять сорбенты, которые помогут вывести токсины из организма.

Побочные реакции

Побочные реакции проявляются рвотой, тошнотой, запором, диареей, судорогами, мышечной слабостью и обостренной астенией. Также возникает сухость во рту, нарушение мочеиспускания, депрессия и апатия. При продолжительном употреблении Баклосана возможно проявление неправильной работы почек.

При приеме повышенной лекарственной дозы Баклосана возможно развитие наркотического эффекта. При этом отмечается прилив сил, нарастание общего тонуса, выносливости и работоспособности.

Баклофен нельзя сочетать с амфетамином, так как это приводит к усилению эйфорических ощущений и пролонгированию наркотического эффекта.

Особые указания

С особой предосторожностью препарат назначается в детском возрасте (до двенадцати лет). Медикамент противопоказан к употреблению в период вынашивания ребенка и во время грудного кормления.

При затяжной почечной дефицитности Баклосан строго противопоказан. При нарушенной работе печени во время приема препарата следует вести постоянный контроль за функционированием печеночных трансминаз.

Во время курса лечения прием алкоголя строго противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с медикаментами, воздействующими на ЦНС, активность последних усиливается. Параллельный прием с трициклическими антидепрессантами способствует регрессу мускульного тонуса.

Синхронный прием Баклосана и Карбидопа вызывает появление галлюцинаций и смешанности сознания.

Практический опыт применения

Мнение врачей и отзывы больных с рассеянным склерозом, которые принимали лекарство Баклосан.

По отзывам пациентов и врачебному опыту видно, что Баклосан является опасным медпрепаратом, способствующим вызвать наркотическую зависимость. Принимать это средство необходимо с особой осторожностью и со строгим придерживанием режима дозирования.

Покупка и хранение

Баклосан выпускается в форме таблеток, средняя цена которых составляет 250-270 рублей за упаковку.

Лекарственное средство нужно сберегать в темном месте при температуре не более 25 градусов. Срок пригодности медикамента составляет три года. Лекарство отпускают в аптеках строго по рецепту врача.

Аналоги, которыми можно заменить Баклосан:

• Толперизон (таблетки 50 мг);
• Тизалуд (таблетки 4 мг);
• Мидокалм (таблетки 50 мг;
• Лиорезал (ампулы 50 мг).