Для чего назначают и как нужно принимать Грандаксин: показания, инструкция, отзывы


ГрандаксинГрандаксин (действующее вещество Тофизопам) – «дневной» анксиолитик быстрого действия. Является атипичным производным диазепина. Представляет собой кристаллический порошок белого цвета с желтым оттенком. Не растворяется в воде, с трудом растворяется в этаноле. Не вызывает привыкания, назначается пациентам с неврозами, тревожными расстройствами и вегетативными нарушениями.

Клинико-фармакологическая группа: анксиолитики (транквилизаторы).

Состав и формы выпуска

Транквилизатор Грандаксин выпускается в форме круглых, уплощенных таблеток белого цвета, не обладающих запахом. С одной стороны – название лекарства, с другой – риска.

Тофизопам

Формула Тофизопама

В одной таблетке содержится 50 мг действующего компонента (Тофизопам).

Дополнительные ингредиенты:

  • октадекановая кислота;
  • магниевая соль октадекановой кислоты;
  • тальк;
  • желатин;
  • моногидрат лактозы;
  • картофельный крахмал;
  • МКЦ.

Продается в картонных пачках с двумя или шестью блистерами по десять штук таблеток в каждом.

Фармакологический профиль

Грандаксин – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Основное действие – анксиолитическое (успокаивающее). В отличие от других бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает седативного, снотворного, миорелаксирующего, противосудорожного эффектов.

Медикамент регулирует психовегетатику, избавляет от различных вегетативных расстройств. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Указанные фармакологические свойства обуславливают принадлежность лекарства к дневным анксиолитикам.

Ввиду отсутствия мышечно-расслабляющего эффекта средство можно принимать пациентам с миастений и миопатией.

Атипичность химической формулы Тофизопама, которая сильно отличается от структуры классических анксиолитиков бензодиазепинового ряда, наделяет препарат рядом преимуществ:

  • в терапевтической дозе не усиливает действие этанола;
  • не вызывает психического или физиологического привыкания;
  • не порождает синдрома отмены.

Механизм действия связан со стимулирующим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге. Их возбуждение приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате этого хлорные каналы начинают работать более эффективно, повышается гиперполяризация мембран нервных клеток, ослабляется нейронная активность.

бензодиазепины

После перорального введения активное вещество через короткое время и почти целиком всасывается из тонкой кишки. Наибольшая концентрация в крови наблюдается через два часа после приема, после чего постепенно понижается. Тофизопам не обладает способностью накапливаться в организме. Продукты обмена фармакологически неактивны.

Период полувыведения достигает шести-восьми часов. Действующее вещество выводится преимущественно почками (до 60-80%) в виде соединений с производным глюкозы (глюкуроновая кислота) и через ЖКТ (до 30%).

Клинические испытания

Грандаксин – уникальный ЦНС-активный препарат, прошедший множество клинических испытаний. Препарат не обладает седативным и миорелаксирующим действием, не ухудшает интеллектуальную и психомоторную деятельность, в отличие от других бензодиазепинов.

Средство оказывает мягкое когнитивно-стимулирующее действие, мощный препарат, который назначают для уменьшения вегетативных нарушений, сопровождающих психотические и нервозные состояния.

Тофизопам не дает противосудорожный эффект и даже в субтоксической дозе не вызывает седацию. Субтоксические дозировки потенцируют только барбитураты и этанол.

Использование дозировки действующего вещества свыше 200 мг/кг у животных вызвало эффект, аналогичный нейролептикам. При введении дозы в размере 10 мг/кг было выявлено нормализующее воздействие на временную организацию поведения животных и предупреждение стрессорной дизритмии.

Эффективность медикамента в неврологической практике была выявлена в ходе мультицентрового исследования, в котором принимали участие клиники из 11 российских городов. Результаты исследования основывались на данных наблюдения за 220 пациентами в возрасте 18-55 лет с психовегетативным синдромом (ПВС).

Эффективность приема Грандаксина при психовегетативном синдроме

Эффективность приема Грандаксина при психовегетативном синдроме

Основная группа пациентов (140 человек) помимо традиционного лечения принимала таблетки Грандаксин. Контрольной группе (80 человек) назначено стандартное лечение сосудистыми и метаболическими препаратами без участия лекарства. Ко второй неделе лечения личностная и реактивная тревога снизилась в обеих группах, однако существенные изменения отмечены именно в первой группе (принимали Тофизопам).

Аналогичная динамика прослеживалась и на четвертой неделе терапии. Если в начале курса обе группы не различались по уровню тревожности, то к концу второй и особенно четвертой недели степень тревоги снизилась намного больше, чем в контрольной группе (не принимали Тофизопам).

Степень вегетативно-сосудистой дистонии оценивалась посредством анкетирования, в ходе которого были выявлены субъективные и объективные нарушения у пациентов. Усредненные показатели выраженности вегетативных нарушений в обеих группах в начале лечения на различались.

К концу второй и особенно четвертой недели показатели в первой группе были намного ниже, чем в контрольной.

ВСД у девушкиТаким образом, применение Грандаксина позволило существенно улучшить состояние пациентов, нормализовать вегетативный дисбаланс и улучить качество жизни.

Для изучения седативных и снотворных свойств медикамента было проведено исследование, в котором участвовали 60 призывников в возрасте 19-25 лет с минимальным стажем вождения в один год. Первая группа участников принимала Тофизопам, вторая – таблетки с эффектом плацебо аналогичного внешнего вида, затем группы менялись.

За все время исследования не возникло ни одной мелкой аварии или несчастного случая. Двенадцать лиц отметили, что во время вождения грузовика они не ощущали никакого напряжения и намного легче переносили трудности. 5 человек указали на аналогичный эффект при приеме плацебо, однако указанные положительные действия были отнесены и к периоду принятия Грандаксина.

В ходе исследования было доказано, что средство не обладает снотворным действием, не влияет на концентрацию внимания и реакцию, не притупляет рефлексы. В то же время авторы склоняются к точке зрения, что в идеале вождение автомобиля должно осуществляться без приема каких-либо медикаментов.

Эффективность и безопасность

Медикамент представляет большой интерес при лечении психовегетативного синдрома. Использование классических анксиолитиков осложняется рядом побочных эффектов: отрицательным воздействием на внимание, память и т. д.

Имеются сведения об эффективности и безопасности лечения Тофизопамом климактерических нарушений. После использования препарата улучшается качество жизни у лиц с вегетативными нарушениями.

При изучении сравнительной результативности лечения психотических расстройств Грандаксином, Диазепамом, Метофеназатом было установлено, что первый препарат является самым высокоэффективным средством для купирования тревожно-депрессивного синдрома.

Использование медикамента в негормональной терапии вегетативных и психоэмоциональных нарушений является патогенетически обоснованным и эффективным. Транквилизирующее действие в сочетании с отсутствием эффектов миорелаксации, седации и зависимости позволяет рекомендовать препарат к применению в качестве комплексной или монотерапии тревожных расстройств.

Лечебный эффект

Терапевтический эффект проявляется в устранении чувства тревоги и страха, повышении внимания, нормализации сна.Невротическое расстройство

Следует отметить, что последний эффект достигается за счет общего улучшения психоэмоционального состояния и не связан с седативным или снотворным действием.

Лечение больных с психовегетативным синдромом по стандартным схемам с добавлением сосудистых и метаболических препаратов улучшает показатели эмоционального статуса (устранение тревоги и депрессии), Грандаксин также купирует симптомы вегетативных расстройств при ВСД в тяжелой форме.

Универсальный солдат — сфера применения

Грандаксин имеет широкое поле для использования в неврологической и психиатрической практике, показания к применению лекарства следующие:

В наркологии медикамент используется не только для снятия этаноловой абстиненции, применение лекарства рекомендовано для купирования делириозных состояний (устранения возбуждения и вегетативных нарушений), опиоидного абстинентного синдрома и при постабстинентных состояниях.

Ограничения и противопоказания для применения

Противопоказания к назначению:

  • состояния, при которых наблюдается явное психомоторное возбуждение с агрессией;
  • глубокая депрессия;
  • дыхательная недостаточность в форме декомпенсации;
  • апное (остановка дыхания) во время сна – в анамнезе;
  • проходит лечение Такролимусом, Циклоспорином, Сиролимусом;
  • первый триместр беременности;
  • лактационный период;
  • гиперчувствительность к представителям бензодиазепинового ряда.

С осторожностью назначают в таких случаях:

Как принимать Грандаксин: инструкция по применению

Дозировка подбирается в индивидуальном порядке с учетом текущего состояния, клинического течения болезни, индивидуальных особенностей, восприимчивости к активному веществу Грандаксина.

Прием таблетокВзрослым средство назначается по 50-100 мг до трех раз в день. При эпизодическом приеме можно принимать одну-две таблетки. Наивысшая суточная дозировка составляет 300 мг (шесть таблеток). Пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью суточную дозировку уменьшают до 150 мг.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от имеющегося заболевания и других факторов. Так, с целью коррекции вегетативных и психоэмоциональных нарушений во время климактерического периода, а также при хирургической менопаузе продолжительность курса может составлять три месяца.

При лечении Грандаксином пациентов с тревожно-депрессивными расстройствами препарат начинает действовать через 4-5 дней с начала курса терапии, появляются признаки улучшения настроения, исчезновения психоэмоциональной лабильности и тревожных расстройств (вплоть до панических атак).

Использование медикамента противопоказано во время грудного вскармливания и в первый триместр беременности.

В официальной инструкции отсутствуют указания касаемо приема Тофизопама детьми. В то же время неврологи не практикуют использование препарата в отношении детей младше 14 лет.

Беременная девушка пьет таблетки

Передозировка и побочные реакции

При приеме Грандаксина в дозировке 50-120 мг/кг возможна передозировка, при которой могут появиться рвота, расстройства сознания, угнетение дыхательной функции, эпилептические припадки, кома. Возможен глубокий сон.

Лечение заключается в восстановлении дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

Побочные эффекты при приеме Грандаксина проявляются со стороны различных систем организма.

Со стороны ЦНС отмечаются:

Со стороны ЖКТ наблюдается:

  • ухудшение аппетита;
  • запор;
  • скопление газов;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • в некоторых случаях – желтушность кожных покровов.

Аллергические реакции:

  • зуд кожных покровов;
  • сыпь.

Перечисленные побочные действия могут возникнуть у всех групп пациентов, независимо от пола и возраста.

Особые указания

Необходимо принимать во внимание, что у больных с психическими нарушениями, лиц пожилого возраста, при нарушенной функции печени и почек чаще чем у других проявляются побочные действия.

При почечной недостаточности суточная дозировка уменьшается примерно в два раза.

При хронических психозах, фобиях, навязчивых идеях не рекомендуется принимать лекарство. При таких состояниях могут возникать суицидальные мысли и агрессивность. По этой причине препарат не следует назначать в качестве самостоятельной терапии при депрессиях и тревожно-депрессивных состояниях.

Следует осторожно подходить к лечению деперсонализованных лиц и больных с органическими повреждениями головного мозга.

Дисфункция вегетативнаяУ эпилептиков медикамент повышает порог судорожной готовности.

Поскольку в состав препарата входит лактоза, это нужно учитывать больным с нетолерантностью к данному компоненту.

Рекомендации при управлении транспортными средствами и механизмами: транквилизатор не оказывает существенного влияния на способность концентрировать внимание.

Медикамент не усиливает действие алкоголя при приеме в терапевтических дозах, более того, Грандаксин уменьшает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказан совместный прием Тофизопама с Такролимусом, Циклоспорином и Сиролимусом.

Концентрация в крови веществ, метаболизирующихся при участии изофермента СУР3А4, может повыситься при совместном лечении с Грандаксином.

Применение Тофизопама со средствами, угнетающими функции центральной нервной системы (анальгезирующие, анестетики, антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотики), потенцирует их действие.

Возбудители печеночных ферментов способны усиливать метаболизм активного компонента медикамента, что приводит к понижению концентрации вещества в крови.

Некоторые противомикозные средства могут замедлять обменные процессы в печени на фоне приема Тофизопама, в результате чего увеличивается его концентрация в крови.

Усиливают действие препарата некоторые гипотензивные средства. При одновременном приеме с Дигоксином концентрация последнего увеличивается в плазме крови.

Препараты бензодиазепинового ряда влияют на антикоагулянтное действие Варфарина. Совместный прием с Дисульфирамом угнетает действие медикамента. Антацидные средства влияют на всасывание активного компонента.

Оральные контрацептивы понижают скорость метаболизма препарата.

Точка зрения

Мнение специалистов и отзывы пациентов, которые принимали Грандаксин курсом или «точечно».

Профессиональное мнение

Тофизопам – доступный, мягкий дневной анксиолитик. Дает выраженный эффект вегетативно-эмоциональной стабилизации. Среди преимуществ следует отметить возможность прима непродолжительным курсом. В соотношении цена/качество это – наиболее подходящий вариант. Не дает выраженных побочных эффектов.

Сердюков А. И., психиатр

Достаточно мягкий транквилизатор, устраняющий психовегетативные нарушения. Эффективен при высоком уровне тревожности, чувстве «обессиливания», апатии. Не оказывает снотворного действия, при приеме курсом нормализует сон.

Препарат широко используется в наркологической практике, изредка вызывает чувство тошноты, уменьшает отрицательное влияние этанола на ЦНС. Хорошо зарекомендовал себя при выходе из абстиненции.

Лина Марковна, невролог

Медикаментозное средство входит в группу анксиолитиков. В собственной практике применяю препарат на протяжении нескольких лет. Как гинеколог, рекомендую его пациенткам в составе комплексного лечения климактерического синдрома. Средство не обладает седативным и снотворным действием. Назначаю обычно курсами по 1-3 месяца.

Гинеколог, стаж 22 года

Отзывы пациентов

Однажды принимала этот препарат, когда был сильный стресс. Он в то время помогал, приглушал негативные эмоции, возникало такое ощущение, что происходящее вокруг нереально. Принимала дней пять, потом начала замечать, что действие несколько ослабилось. Может организм уже привык, а может победил стресс, но пить его я бросила.

Тома, 29

В самом начале лечения ушли навязчивые переживания, пропал эффект «мокрых ладоней». В первые дни были побочки в виде головной боли, раздражительности. Со временем все это исчезло, пропали сердцебиение и тряска. Сейчас периодически принимаю по мере надобности.

Катерина, 31

Принимала медикамент в течение 21 дня. Впервые познакомилась с ним после приступа панической атаки на фоне невроза. После приема вегетососудистые кризы продолжались. Эффекта нет.

Валентина Петровна, 49

Основной совет от принимающих медикамент лиц, заключается в том, что не следует принимать транквилизатор на ночь, лучше это делать днем.

Эта рекомендация вполне соответствует официальной инструкции и описанию средства, поскольку Грандаксин является дневным анксиолитиком.Транквилизатор

Из преимуществ можно отметить следующее:

  • не вызывает сонливости;
  • не усиливает действие алкоголя;
  • не вызывает зависимости;
  • не снижает концентрацию внимания.

Из минусов следует отметить то, что препарат не способен справиться при тяжелых депрессиях, а также то, что возможно появление побочных эффектов при нарушении функции печени и почек.

Покупка и стоимость

Стоимость упаковки, в которой содержится 20 таблеток, варьируется в пределах 300-400 рублей. Упаковка с 60 таблетками стоит около 700-800 рублей.

Медикамент хранят при температуре до 25 градусов в недоступном для детей месте. Срок хранения составляет пять лет.

Отпускается по рецепту.

На фоне аналогов…

Структурных аналогов на фармацевтическом рынке нет, по терапевтическому эффекту среди схожих лекарств следует рассматривать Афобазол, Диазепам, Феназепам, Реланиум.

Сравним Грандаксин и его ближайшие аналоги:

  1. Атаракс помимо транквилизирующего эффекта оказывает бронхолитическое и антигистаминное действие. Этот препарат следует рассматривать пациентам с дыхательной недостаточностью. Грандаксин, напротив, противопоказан при угнетении дыхательной Атараксфункции. В отличие от Тофизопама, использование Атаракса не вызывает нежелательных последствий при нарушениях функций печени и почек.
  2. Фенибут – сильный анксиолитик, оказывает выраженное седативное действие. Его часто выписывают перед операциями и другими важными мероприятиями, вызывающими тревогу. Основной побочный эффект – сонливость. Таким образом, этот препарат дает эффект, противоположный стимулирующим свойствам Тофизопама. Фенибут рекомендован при повышенной возбудимости и инсомнии.
  3. Чаще всего врачи рекомендуют принимать вместо Грандаксина Афобазол. Этот препарат также принадлежит к бензодиазепиновому ряду, однако дает меньше побочных эффектов. Показания к приму обоих средств одни и те же, оба зарекомендовали себя как достаточно эффективные препараты при тревожных и невротических состояниях.

Любую замену медикаментов друг другом стоит проводить только после консультации с лечащим врачом!

Читайте ещё
Комментарии